Laxantes incrementadores del volumen del contenido intestinal
Son una forma concentrada de polisacáridos difícilmente absorbibles en el tracto digestivo. Estas sustancias proceden de fuentes naturales (semillas del Plantago ovata , salvado de trigo, plantas gomosas y guar) y de fuentes sintéticas como la metilcelulosa:
- Plantago ovata . Se administra entre 3,5-10,5 g/día.
- Metilcelulosa. Presentación en cápsulas con 500 mg. Deben tomarse entre 3 y 4,5 g/día.
El efecto terapéutico de estos fármacos suele observarse entre las 12 y 72 h de iniciado el tratamiento, pero a veces se pueden tardar varios días (hasta 3 semanas) en obtener el efecto deseado. Deberían considerarse como un tratamiento a largo plazo y no son apropiados para el alivio rápido del estreñimiento transitorio. En los pacientes con estreñimiento grave con tránsito enlentecido, los agentes incrementadores del volumen suelen agravar los síntomas de distensión abdominal y no mejorar el tiempo de tránsito. Los efectos secundarios son mínimos, siendo el más frecuente la sensación de plenitud y distensión abdominal que desaparece disminuyendo la dosis o aumentando la ingesta de líquidos. Pueden disminuir la absorción intestinal de glucósidos cardiotónicos, nitrofurantoína y salicilatos; el Psylium puede unirse a la cumarina, por lo que se recomienda dejar un mínimo de 3 h entre la administración de ambos tipos de sustancias.
Laxantes osmóticos
Son fármacos que tienen una absorción reducida en el tracto digestivo e incrementan la presión osmótica en esa zona, con lo que retienen agua, y se consigue, por tanto, una disminución de la consistencia de las heces y un aumento de su volumen, lo cual estimula la motilidad colónica:
- Laxantes derivados de azúcares:
- a) Lactulosa: es una combinación de galactosa y fructosa. La dosis recomendada para adultos es de 15-60 ml/día de suspensión. También puede utilizarse en forma de enemas en pacientes con impactación fecal. La lactulosa no tiene una acción laxante inmediata y su efecto se hace evidente después de 2-3 días de tratamiento. El efecto secundario más frecuente es la producción de flatulencia, que en general desaparece después de 2-3 días de tratamiento.
- b) El lactitol: es un disacárido de galactosa y sorbitol. Su efecto en el colon es muy similar al de la lactulosa. Se presenta en forma de polvo cristalino que puede mezclarse con comidas o bebidas. Se administra una dosis inicial de 20 g/día que puede aumentarse o disminuir según el efecto producido. No altera las concentraciones de glucemia y, por tanto, puede administrarse en pacientes diabéticos.
- Laxantes salinos: son diversos compuestos de magnesio (citrato, sulfato e hidróxido) y sodio (fosfato y bifosfato). Su acción parece ser principalmente osmótica, pero también se ha demostrado un aumento de la motilidad colónica mediada por el estímulo en la liberación de colecistoquinina.
Estos fármacos pueden administrarse por vía oral (efecto en 1-6 h), en forma de enemas (140-250 ml) y microenemas (5 ml) (efecto en 2-15 min). Por vía oral, la dosis a administrar puede ser muy variable, dado que la mayoría de las preparaciones son asociaciones de sales de magnesio y sodio con/sin laxantes estimulantes asociados.
Pueden inducir hipermagnesemia sintomática (coma e incluso muerte) en pacientes con insuficiencia renal. Las sales sódicas no deben administrarse en pacientes con insuficiencia cardíaca ni en niños, porque pueden producir hipocalcemia.
Laxantes surfactantes o emolientes
El principal principio activo es el docusato, o dioctilsulfosuccinato, que se administra en forma de sales sódica, potásica o cálcica. Actúan primariamente como detergentes, favoreciendo la mezcla de los componentes grasos y los hidrofílicos de las heces y consiguiendo un ablandamiento de éstas. Así mismo, se ha visto que estimulan la secreción de agua y electrólitos por el intestino delgado y el colon.
Presentación, posología y forma de administración
Se preparan en grageas de 100 mg y se pueden administrar hasta 500 mg/día repartidos en varias tomas. La mayoría de los productos comerciales que contienen docusato sódico se combinan con otros laxantes, de manera que se administra un máximo de 50-100 mg/día en presentación oral o supositorios.
La principal indicación de este fármaco es la existencia de heces muy duras, a modo de escíbalos; cuando se pretende evitar el esfuerzo defecatorio en estos casos, está indicado su uso a corto plazo.
Efectos secundarios
Se ha descrito que pueden provocar hepatitis periportal. Además, al incrementar la absorción intestinal de otros fármacos, como la fenolftaleína y el aceite mineral, aumenta la toxicidad de éstos (hepatotoxicidad y reacciones a cuerpos extraño, respectivamente).
Laxantes lubrificantes
El prototipo de laxante lubrificante es el aceite mineral. El aceite de parafina y la glicerina son aceites minerales no digeribles y de muy difícil absorción que revisten la masa fecal y facilitan su tránsito intestinal:
- Aceite de parafina. Se presenta en suspensión y se administra por vía oral a una dosis entre 15 y 45 ml/día, observándose el efecto laxante a las 6-8 h.
- Glicerina. Se presenta en forma de supositorios (2,25 g en adultos y 2 g en niños) que estimulan el reflejo de la defecación en 2-15 min.
Efectos secundarios
Son múltiples y el más importante es la posibilidad de inducir una neumonía lipoidea por aspiración; por ello, están contraindicados en pacientes con riesgo de aspiración (ancianos, reflujo gastroesofágico patológico, disfagia orofaríngea, etc.) y por esta misma razón, no deben administrarse antes de acostarse. Su uso crónico parece inhibir la absorción de vitaminas liposolubles (A, D, E y K). Además, pueden ocasionar prurito anal e incontinencia anal, y su uso a largo plazo se ha asociado a estenosis anal.
Estos fármacos deben usarse sólo durante períodos breves, y sería aconsejable evitarlos durante el tratamiento a largo plazo del estreñimiento.
Laxantes estimulantes
Podemos clasificar los laxantes estimulantes en tres grupos: derivados antraquinónicos, polifenólicos (o difenilmetano) y aceite de ricino. Al parecer, su mecanismo de acción es promover la secreción de agua y electrólitos dentro del intestino y estimular la motilidad intestinal:
- 1. Laxantes antraquinónicos: son derivados de plantas cuyos principios activos son glucósidos inactivos que no se absorben en el intestino delgado y son hidrolizados por las glucosidasas bacterianas en el colon dando lugar a las moléculas activas. Los fármacos que contienen estos principios activos son sen, cáscara sagrada, áloe, frángula y ruibarbo. Estos compuestos tienen actividad motora y secretora sobre el colon y se ha observado en estudios realizados en animales que el efecto motor precede al secretor y es el más importante, produciendo una disminución en la actividad muscular colónica segmentaria y un aumento en las ondas propulsivas.
La mayoría de los preparados comerciales contienen mezclas de hierbas o semillas de difícil dosificación. La dosis habitual es 15 mg de senósidos antes de acostarse, dado que el efecto laxante comienza a las 6-8 h de su administración.
Los efectos secundarios más frecuentes son el dolor abdominal y la diarrea; la existencia de alteraciones electrolíticas (hipopotasemia) suele asociarse a su sobredosificación. Existe controversia acerca de si los laxantes antraquinónicos administrados durante largo tiempo causan cambios estructurales o funcionales en el intestino, pero en diversos estudios no se ha observado la existencia de alteraciones estructurales o funcionales colónicas. El uso crónico de derivados antraquinónicos da lugar a una pigmentación oscura de la mucosa del colon, más llamativa en el colon proximal que en el distal, que se denomina « Melanosis coli »; aparece a los 3-13 meses de su utilización continuada y desaparece a los 5-11 meses después de suprimirlos; la Melanosis coli es una condición inocua y que es indicativa de la ingesta crónica de laxantes antraquinónicos. El denominado «colon catártico» con falta de haustración y lesión estructural, atribuido hace años a la toma crónica de estos laxantes, no se observa en la actualidad, por lo que se piensa que esta entidad estaría relacionada con algún componente de laxantes actualmente no utilizados.
Los laxantes antraquinónicos son inocuos si se utilizan a las dosis adecuadas para inducir heces blandas y formadas; actúan rápidamente y son especialmente útiles en el tratamiento del estreñimiento transitorio. Aunque no se recomienda como tratamiento indefinido, en el estreñimiento crónico se pueden prescribir pautas de 2-3 dosis a la semana y en casos de estreñimiento grave resistente a otro tipo de medidas puede ser utilizado diariamente.
- Laxantes polifenólicos:
- Bisacodil: se administra en forma de tabletas con cubierta entérica, que deben tragarse sin masticar. La dosis habitual es de 5-15 mg antes de acostarse. También se puede administrar en forma de supositorios.
- Picosulfato sódico: la dosis recomendada en adultos es de 5-15 mg por la noche, antes de acostarse.
Sus indicaciones son las mismas que para los derivados antraquinónicos.
Otros laxantes
Cisaprida
Es un fármaco procinético que estimula la motilidad colónica. Perece ser que puede tener alguna utilidad clínica en determinados pacientes con inercia colónica, aunque los resultados publicados hasta ahora no son muy satisfactorios.
Soluciones evacuantes
- Soluciones electrolíticas. Contienen polietilenglicol con cloruro sódico, cloruro potásico, sulfato sódico y bicarbonato sódico. Se administran por vía oral a grandes dosis (en 3-4 l de agua) y a un ritmo de 250 ml cada 10-15 min.
- Suspensiones salinas. Contienen fosfato bisódico y monosódico. Se administran por vía oral, dos tomas de 45 ml espaciadas al menos 6 h.
Se utilizan fundamentalmente en la preparación intestinal previa a la realización de cirugía intestinal, colonoscopia o enema opaco. También se pueden administrar de forma excepcional en pacientes con estreñimiento crónico funcional resistente al resto de medidas.
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